Razlike med ireverzibilnimi zaviralci encimov in reverzibilnimi zaviralci encimov

Zaviralci encimov so majhne molekule in ioni, ki se lahko vežejo na encime, da zmanjšajo njihovo katalitično aktivnost. Zaviranje encimov je pomemben nadzorni mehanizem v bioloških sistemih. Poleg tega je to proces, ki ga številna zdravila uporabljajo za učinkovito zmanjšanje bolezni posredovane encimske aktivnosti. Zaviralce encimov lahko uvrstimo med nepovratne in reverzibilne.

Kaj so ireverzibilni zaviralci encimov?

Nereverzibilni zaviralci se tesno vežejo na encim in se tako zelo počasi disociirajo od njega. S svojo tarčo lahko tvorijo kovalentne ali nekovalentne vezi.

Mnoga pomembna zdravila, na primer penicilin, so ireverzibilni zaviralci encimov. Penicilin je antibiotik, ki lahko uniči bakterije s kovalentno vezavo na encim transpeptidazo in tako prepreči sintezo bakterijske celične stene.

Drug primer je aspirin, ki tvori kovalentne vezi z encimom ciklooksigenazo, kar povzroči zmanjšanje vnetnih procesov.

Nepovratne zaviralce lahko razvrstimo v tri kategorije: za skupino specifične reagente, substratne analoge in samomorilne zaviralce.

Reagenti, specifični za skupino, se lahko vežejo na določen aminokislinski ostanek encima in ga nepovratno spremenijo. Zato so manj specifični, saj lahko komunicirajo z mnogimi encimi.

Analogi substrata imajo podobno strukturo kot substrat encima in lahko kovalentno spremenijo njegov ostanek na aktivnem mestu.

Zaviralci samomora so najbolj specifični zaviralci encimov. Vežejo se kot substrat za encim in se obdelujejo s katalitično reakcijo. Kataliza nato ustvari vmesni produkt, ki kovalentno inaktivira encim.

Kaj so reverzibilni zaviralci encimov?

Reverzibilni zaviralci tvorijo nekovalentne vezi z encimom. Zanje je značilna hitra ločitev od tarče.

Reverzibilne zaviralce lahko razvrstimo v dve glavni kategoriji, konkurenčne in nekonkurenčne zaviralce.

Reverzibilni zaviralec je konkurenčen, kadar se encim lahko veže s svojim aktivnim mestom, bodisi na inhibitor, ki tvori kompleks zaviralcev encimov (EI), bodisi na substrat, ki tvori kompleks encim-substrat (ES).

V tem primeru konkurenčne inhibicije se vezava encima na substrat ali na inhibitor medsebojno izključuje: encim se nikoli ne more vezati hkrati na inhibitor in na substrat.

Zmanjšanje katalitične aktivnosti encima se doseže z zmanjšanjem deleža kompleksa encim-substrat.

Povečanje koncentracije substrata lahko razbremeni inhibicijo encima.

Pri reverzibilni nekonkurenčni inhibiciji se substrat in inhibitor hkrati vežeta na različna mesta encima, zaradi česar je neaktiven. Te inhibicije ni mogoče premagati s povečanjem koncentracije substrata.

Razlike in podobnosti med ireverzibilnimi in reverzibilnimi zaviralci encimov

  • Nereverzibilni zaviralci encimov in reverzibilni zaviralci encimov se lahko vežejo na encime in zmanjšajo njihovo katalitično aktivnost.
  • Nepovratni zaviralci se tesno vežejo na ciljni encim, disociacija kompleksa zaviralcev encimov pa je zelo počasna. Zaviralni učinek je nepovraten. Za reverzibilne zaviralce je značilna hitra disociacija kompleksa zaviralcev encimov. Zaviralni učinek je reverzibilen.
  • Nepovratne zaviralce lahko razvrstimo v tri kategorije: za skupino specifične reagente, substratne analoge in samomorilne zaviralce. Reverzibilni zaviralci so razvrščeni v dve skupini: konkurenčni in nekonkurenčni zaviralci.
  • Nereverzibilni analogi substrata in reverzibilni konkurenčni zaviralci delujejo podobno tako, da posnemajo substrat, specifičen za encim. Analogi substrata nepovratno spremenijo aktivno mesto encima, medtem ko je konkurenčno inhibicijo mogoče obrniti s povečanjem koncentracije substrata.

Nereverzibilni proti reverzibilnim zaviralcem encimov: Primerjalna tabela

Povzetek

Nereverzibilni in reverzibilni zaviralci encimov so molekule, ki se lahko vežejo na encime in jih inaktivirajo.

Medtem ko ireverzibilni zaviralci trajneje delujejo s spreminjanjem aktivnih mest in počasi disociacijo od ciljnega encima, je za reverzibilne inhibitorje značilna hitra disociacija od encima in njihovo inhibicijsko aktivnost je mogoče zlahka obrniti.

Poglej več o: ,