Разлики между необратимите ензимни инхибитори и обратимите ензимни инхибитори

Ензимните инхибитори са малки молекули и йони, способни да се свързват с ензимите, за да намалят тяхната каталитична активност. Ензимното инхибиране е важен механизъм за контрол в биологичните системи. В допълнение, това е процесът, използван от много лекарства за ефективното намаляване на медиираната от болестта ензимна активност. Ензимните инхибитори могат да бъдат класифицирани като необратими и обратими.

Какво е необратими ензимни инхибитори?

Необратимите инхибитори се свързват плътно с ензима, като по този начин се дисоциират много бавно от него. Те могат да образуват или ковалентни, или нековалентни връзки с целта си.

Много важни лекарства, като пеницилин, са необратими ензимни инхибитори. Пеницилинът е антибиотик, способен да убива бактериите чрез ковалентно свързване с ензима транспептидаза, като по този начин предотвратява синтеза на бактериалната клетъчна стена.

Друг пример е аспиринът, който образува ковалентни връзки с ензима циклооксигеназа, което води до намаляване на възпалителните процеси.

Необратимите инхибитори могат да бъдат класифицирани в три категории: специфични за група реактиви, субстратни аналози и суицидни инхибитори.

Групово-специфичните реактиви могат да се свържат с определен аминокиселинен остатък на ензима и да го модифицират необратимо. Следователно те са по -малко специфични и могат да взаимодействат с много ензими.

Субстратните аналози имат подобна структура на субстрата на ензима и могат ковалентно да променят остатъка от неговото активно място.

Суицидните инхибитори са най -специфичните ензимни инхибитори. Те се свързват като субстрат към ензима и се обработват чрез каталитичната реакция. След това катализата генерира междинен продукт, който ковалентно инактивира ензима.

Какво е обратими ензимни инхибитори?

Обратимите инхибитори образуват нековалентни връзки с ензима. Те се характеризират с бързо отделяне от целта си.

Обратимите инхибитори могат да бъдат класифицирани в две основни категории, конкурентни и неконкурентни инхибитори.

Обратимият инхибитор е конкурентен, когато ензимът може да се свърже с активното си място, или към инхибитора, образуващ комплекс ензим-инхибитор (EI), или към субстрата, образуващ комплекс ензим-субстрат (ES).

В този случай на конкурентно инхибиране, свързването на ензима със субстрата или с инхибитора се изключва взаимно: ензимът никога не може да се свърже с инхибитора и със субстрата едновременно.

Намаляването на каталитичната активност на ензима се постига чрез намаляване на дела на ензимно-субстратния комплекс.

Увеличаването на концентрацията на субстрата може да облекчи инхибирането на ензима.

При обратимо неконкурентно инхибиране субстратът и инхибиторът се свързват едновременно с различни места на ензима, което го прави неактивен. Това инхибиране не може да бъде преодоляно чрез увеличаване на концентрацията на субстрата.

Разлики и прилики между необратими и обратими ензимни инхибитори

  • Необратимите ензимни инхибитори и обратимите ензимни инхибитори са способни да се свързват с ензимите и да намалят тяхната каталитична активност.
  • Необратимите инхибитори се свързват плътно с целевия ензим и дисоциацията на комплекса ензим-инхибитор е много бавна. Инхибиторният ефект е необратим. Обратимите инхибитори, от друга страна, се характеризират с бърза дисоциация на комплекса ензим-инхибитор. Инхибиторният ефект е обратим.
  • Необратимите инхибитори могат да бъдат класифицирани в три категории: специфични за група реактиви, субстратни аналози и суицидни инхибитори. Обратимите инхибитори се класифицират в две групи: конкурентни и неконкурентни инхибитори.
  • Необратимите субстратни аналози и обратимите конкурентни инхибитори действат по подобен начин чрез имитиране на специфичния за ензима субстрат. Субстратните аналози необратимо променят активното място на ензима, докато конкурентното инхибиране може да бъде обърнато чрез увеличаване на концентрацията на субстрата.

Необратими срещу обратими ензимни инхибитори: Сравнителна таблица

Резюме

Необратимите и обратими ензимни инхибитори са молекули, способни да се свързват с ензимите и да ги инактивират.

Докато необратимите инхибитори действат по -трайно, като модифицират активните места и бавно се дисоциират от целевия си ензим, обратимите инхибитори се характеризират с бърза дисоциация от ензима и тяхната инхибиторна активност може лесно да бъде обърната.

Вижте повече за: ,